It is geskikt foar intrathecale ynjeksje en oare behannelingmetoaden (lykas systemyske analgetika, adjuvante terapy of mantel) Ziconotide is in krêftige, selektive en omkearbere N-type spanningsgefoelige kalsiumkanaalblokker, dy't effektyf is foar refractêre pine, en net produsearret drug ferset nei lange termyn administraasje, en it feroarsaket gjin fysike en geastlike ôfhinklikens, noch feroarsaket it libbensbedrige respiratorydepresje troch oerdosis.De oanrikkemandearre deistige doasis is minder, mei goede kurative effekt, hege feiligens, minder neidielige reaksjes, gjin drug ferset en ferslaving.Dit produkt hat in enoarm merkperspektyf as pynstiller.
Neffens ûnfolsleine statistiken is de ynsidinsje fan pine yn 'e wrâld op it stuit sawat 35% ~ 45%, en de ynsidinsje fan pine yn' e âlderein is relatyf heech, sawat 75% ~ 90%.In Amerikaansk ûndersyk docht bliken dat de ynsidinsje fan migraine tanommen fan 23,6 miljoen yn 1989 nei 28 miljoen yn 2001. Yn it ûndersyk fan chronike pine yn seis stêden yn Sina wurdt fûn dat de ynsidinsje fan chronike pine by folwoeksenen 40% is, en de taryf fan medyske behanneling is 35%;De ynsidinsje fan chronike pine yn 'e âlderein is 65% ~ 80%, en it taryf fan sjoch in dokter is 85%.De lêste jierren binne de medyske útjeften foar pineelens jier nei jier tanimme.
Fan 2013 oant july 2015 hawwe it Pain Research Center yn 'e Feriene Steaten en ferskate medyske ynstellingen in lange termyn, multi-sintrum en observaasjeûndersyk útfierd oer intrathecal ynjeksje fan ziconotide yn 93 folwoeksen wite froulike pasjinten mei swiere chronike pine.De pine digitale skoare skaal en de algemiene sensoryske skoare fan pasjinten mei intrathecal ynjeksje fan ziconotide en sûnder ynjeksje fan ziconotide waarden fergelike.De basisline-pine-skoares wiene respektivelik 7.4 en 7.9.De oanrikkemandearre doasis fan intrathecal ynjeksje fan ziconotide wie 0,5-2,4 mcg / dei, dat waard oanpast neffens de pine-antwurd fan 'e pasjint en side-effekten.De gemiddelde initial dosis wie 1.6 mcg / dei, 3.0 mcg / dei op 6 moannen en 2.5 op 9 moannen.Op 12 moannen wie it 1,9 mcg / dei, en nei 6 moannen wie it ôfnimmingsnivo 29,4%, it taryf fan kontrastferheging wie 6,4%, en it ferbetteringsnivo fan 'e totale sensoryske skoare wie respektivelik 69,2% en 35,7%.Nei 12 moannen wie de fermindering 34.4% en 3.4% respektivelik, en de ferbettering fan 'e totale sensoryske skoare wie respektivelik 85.7% en 71.4%.De heechste by-effekten wiene wearze (19,6% en 7,1%), halluzinaasjes (9,8% en 11,9%) en duizeligheid (13,7% en 7,1%).De resultaten fan dizze stúdzje befêstige nochris de effektiviteit en feiligens fan ziconotide oanrikkemandearre as in earste-line intrathecal ynjeksje.
De foarriedige stúdzje oer ziconotide kin weromfierd wurde nei de 1980's, doe't de potensjele therapeutyske tapassing fan rigide en proteïne-like peptiden yn konusgif foar it earst ûndersocht waard.Dizze conotoxinen binne lytse peptiden ryk oan disulfide-obligaasjes, meastentiids 10-40 residuen yn 'e lingte, om ferskate ionkanalen, GPCR en transporterproteinen effisjint en selektyf te rjochtsjen.Ziconotide is in 25-peptide ôflaat fan Conus magus, dat befettet trije disulfide obligaasjes, en syn koarte β-fold is romtlik arranzjearre yn in unike trijediminsjonale struktuer, wêrtroch it selektyf inhibit CaV2.2 kanalen.
