GsMTx4 is in 35-amino acid peptide mei fjouwer disulfide obligaasjes dy't foarmje in cysteine knoop motyf, dat is in mienskiplik struktureel skaaimerk fan in protte spin venom peptiden dy't jouwe stabiliteit en spesifisiteit.It meganisme fan aksje fan GsMTx4 is net folslein opheldere, mar it wurdt leaud dat it bynt oan 'e ekstrazellulêre of transmembrane domeinen fan kationyske MSC's en blokkearret har porie-iepening of gating troch har konformaasje of membraanspanning te feroarjen.GsMTx4 is oantoand ferskate kationyske MSC's te remmen mei ferskate selektiviteit en krêft.Bygelyks, GsMTx4 inhibits TRPC1 mei in IC50 fan 0.5 μM, TRPC6 mei in IC50 fan 0.2 μM, Piezo1 mei in IC50 fan 0.8 μM, Piezo2 mei in IC50 fan 0.3 μM, mar hat gjin effekt op TRPV by konsintraasje op TRPV4101 μM.(Bae C et al 2011, Biochemistry)
GsMTx4 is brûkt as in farmakologysk ark om de funksje en regeling fan kationyske MSC's te studearjen yn ferskate seltypen en weefsels.Guon fan 'e foarbylden binne:
GsMTx4 kin de MSC's blokkearje dy't wurde aktivearre troch stretching yn astrocyten, hertsellen, glêde spiersellen en skeletspiersellen.Astrocytes binne stjerfoarmige sellen dy't it harsens en it spinalkord stypje.Kardiale sellen binne de sellen dy't de hertspier foarmje.Gladde spiersellen binne de sellen dy't de beweging fan organen lykas de mage en bloedfetten kontrolearje.Skeletspiersellen binne de sellen dy't frijwillige beweging fan it lichem mooglik meitsje.Troch de MSC's yn dizze sellen te blokkearjen, kin GsMTx4 har elektryske eigenskippen, kalsiumnivo's, kontraktearring en ûntspanning, en geneekspresje feroarje.Dizze wizigingen kinne ynfloed hawwe op hoe't dizze sellen normaal funksjonearje as yn syktebetingsten (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 kin ek in spesjale type MSC blokkearje neamd TACAN, dy't belutsen is by de pine-antwurd.TACAN is in kanaal dat útdrukt wurdt yn nervesellen dy't pine fiele.TACAN wurdt aktivearre troch meganyske prikels, lykas druk of pinching, en feroarsaket pine sensaasjes.GsMTx4 kin de aktiviteit fan TACAN ferminderje en pinegedrach ferminderje yn diermodellen fan meganyske pine (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 kin astrocyten beskermje tsjin toxiciteit feroarsake troch in molekule neamd lysophosphatidylcholine (LPC), dat is in lipide mediator dy't skea feroarsaket oan it harsens en it spinalkord.LPC kin MSC's yn astrocyten aktivearje en feroarsaakje dat se tefolle kalzium opnimme, wat liedt ta oksidative stress en selde dea.GsMTx4 kin foarkomme dat LPC MSC's yn astrocyten aktivearret en har beskermje tsjin toxiciteit.GsMTx4 kin ek harsensskea ferminderje en neurologyske funksje ferbetterje yn mûzen dy't binne ynjeksje mei LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 kin differinsjaasje fan neuronale stamsellen modulearje troch in spesifyk type MSC neamd Piezo1 te blokkearjen, dat wurdt útdrukt yn neurale stamsellen.Neurale stamsellen binne sellen dy't nije neuroanen as oare soarten harsensellen meitsje kinne.Piezo1 is in kanaal dat wurdt aktivearre troch meganyske oanwizings út 'e omjouwing, lykas stivens of druk, en beynfloedet hoe't neurale stamsellen beslute hokker type sel te wurden.GsMTx4 kin ynterferearje mei Piezo1-aktiviteit en feroarje neurale stamseldifferinsjaasje fan neuroanen nei astrocytes (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Wy binne in polypeptide fabrikant yn Sina, mei ferskate jierren fan folwoeksen ûnderfining yn polypeptide produksje.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd.De kwaliteit fan polypeptide produkten is poerbêst, en de suverens kin berikke 98%, dat is erkend troch brûkers oer de hiele wrâld. Wolkom om te rieplachtsjen ús.
