Retatrutide is in nij syntetysk peptide dat is ûntworpen om tagelyk trije wichtige receptors te aktivearjen belutsen by glukoaze-homeostase en enerzjybalâns: glukagonreceptor (GCGR), glukoaze-ôfhinklike insulinotropyske polypeptide-receptor (GIPR) en glukagon-like peptide-1-receptor (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Troch dizze receptors te rjochtsjen, mimiket retatrutide de effekten fan har respektivelike endogene liganden, glukagon, GIP en GLP-1, dy't hormonen binne dy't glukoazemetabolisme en lichemsgewicht yn ferskate weefsels regelje, lykas de panko's, lever, harsens, adiposeweefsel en gastrointestinaal. traktaat (Drucker, 2023, Nature).
Oars as de endogene liganden, dy't koarte heale-libben hawwe, rappe degradaasje troch dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) enzyme en net winske side-effekten, lykas hypoglycemia en wearze (Drucker, 2023, Nature), is retatrutide ûntwurpen om dizze te oerwinnen. beheinings.Retatrutide is in fúzjepeptide gearstald út in wizige glukagon-sekwinsje keppele oan in wizige GLP-1-sekwinsje fia in GIP-sekwinsje (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).De wizigingen omfetsje aminosoerensubstitúsjes en deletions dy't de stabiliteit, krêft en selektiviteit fan it peptide ferbetterje foar de trije receptors (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide hat opmerklike pharmakologyske eigenskippen en therapeutyske effektiviteit toand yn obesitas en type 2-diabetes yn preklinyske en klinyske stúdzjes.Yn diermodellen fan obesitas en diabetes hat retatrutide superieure effekten oantoand op it ferleegjen fan bloedglucosenivo's, stimulearjen fan insulinsekresje, ûnderdrukking fan glukagonsekresje, fertraging fan maaglediging, ferminderjen fan fiedingsopname en lichemsgewicht yn ferliking mei ien- of dûbele agonisten fan 'e trije receptors (Gault et al. al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).Retatrutide hat ek ferbettere lipideprofyl, leverfunksje, ûntstekking en kardiovaskulêre parameters yn dizze bisten (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
Yn minsklike klinyske proeven hat retatrutide ek kânsrike resultaten toand yn obese en diabetespasjinten.Retatrutide waard goed tolerearre en toande dose-ôfhinklike effekten op it ferleegjen fan bloedglucosenivo's, stimulearjen fan insulinsekresje, ûnderdrukking fan glukagonsekresje en it ferminderjen fan appetit yn in faze 1-stúdzje mei sûne frijwilligers en pasjinten mei type 2-diabetes (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care) ).Retatrutide berikte oant 17.5% gemiddelde gewichtsreduksje op 24 wiken yn ferliking mei placebo yn in faze 2-stúdzje mei pasjinten mei obesitas en oergewicht.Dit gewichtsverlies waard begelaat troch ferbetteringen yn glycemyske kontrôle, lipideprofyl, leverfunksje en leefberens (Lilly's faze 2 retatrutide-resultaten publisearre yn The New England Journal of Medicine litte sjen dat it ûndersyksmolekule oant 17,5% gemiddelde gewichtsreduksje berikte op 24 wiken yn folwoeksenen mei obesitas en oergewicht., 2023).Retatrutide hie ek in geunstich feiligensprofyl mei gjin serieuze neidielige foarfallen of hypoglykemy-episoaden rapporteare.
Figure 1. Retatrutide (LY3437943) inhibits glycated hemoglobine A1c (HbA1c) wearde (A) en lichemsgewicht (B) oer de tiid.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glukagonreceptoragonist yn minsken mei type 2-diabetes: in faze 1b, multicenter, dûbelblinde, placebo-kontrolearre, randomisearre, meardere opkommende dosesproef. Lancet. 2022 Nov 26; 400 (10366): 1869-1881.)
Retatrutide is op it stuit ûnder ûntwikkeling troch Eli Lilly and Company as in nije medisynkandidaat foar obesitas en type 2-diabetes.It fertsjintwurdiget in nije oanpak om meardere receptors te rjochtsjen belutsen by glukoazemetabolisme en enerzjybalâns mei ien molekule.Retatrutide hat opmerklike effektiviteit toand yn diermodellen en minsklike proeven mei goede feiligens- en tolerabiliteitsprofilen.Fierdere stúdzjes binne nedich om de foardielen en potinsjele risiko's op lange termyn te befestigjen yn gruttere en mear ferskaat populaasjes.Retatrutide kin in nije opsje biede foar pasjinten dy't wrakselje mei obesitas en diabetes en mear effektive behannelingen nedich binne.
Wy binne in polypeptide fabrikant yn Sina, mei ferskate jierren fan folwoeksen ûnderfining yn polypeptide produksje.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd.De kwaliteit fan polypeptide produkten is poerbêst, en de suverens kin berikke 98%, dat is erkend troch brûkers oer de hiele wrâld. Wolkom om te rieplachtsjen ús.
