Peptide is in organyske ferbining, dy't út aminosoeren dehydratisearre is en carboxyl- en aminogroepen befettet.It is in amfotearyske ferbining.Polypeptide is in ferbining foarme troch aminosoeren dy't mei-inoar keppele binne troch peptide-obligaasjes.It is in tuskenprodukt fan proteïnehydrolyse.It wurdt foarme troch útdroeging en kondensaasje fan 10 ~ 100 aminosoeren molekulen, en syn molekulêre gewicht is minder dan 10000Da.It kin in semi-permeable membraan penetrearje en wurdt net precipitated troch trichloroacetic acid en ammonium sulfate, ynklusyf bioactive peptiden en keunstmjittige syntetyske peptiden.
Polypeptide-medisinen ferwize nei polypeptiden mei spesifike therapeutyske effekten troch gemyske synteze, genrekombinaasje en dier- en plantekstraksje, dy't benammen ferdield binne yn endogene polypeptiden (lykas enkephalin en thymosin) en oare eksogene polypeptiden (lykas slanggif en sialsoer).It relative molekulêre gewicht fan polypeptide-medisinen is tusken proteïne-medisinen en mikromolecule-medisinen, dy't de foardielen hat fan mikromolecule-medisinen en proteïne-medisinen.Yn ferliking mei mikromolekule medisinen hawwe polypeptide medisinen hege biologyske aktiviteit en sterke spesifisiteit.Yn ferliking mei proteïne medisinen hawwe polypeptide medisinen bettere stabiliteit, lege immunogenicity, hege suverens en relatyf lege kosten.
Polypeptide kin direkt en aktyf wurde opnommen troch it lichem, en de opname snelheid is fluch, en de opname fan polypeptide hat prioriteit.Dêrnjonken kinne peptiden net allinich fiedingsstoffen drage, mar ek sellulêre ynformaasje oerbringe om nerven te befeljen.Polypeptide-medisinen hawwe de skaaimerken fan hege aktiviteit, hege selektiviteit, lege toxiciteit en hege doelaffiniteit, mar tagelyk hawwe se ek de neidielen fan koarte heale-libben, minne selmembraanpermeabiliteit en ienige administraasjerûte.
Mei it each op de tekoartkommingen fan polypeptide-medisinen, hawwe ûndersikers unremitting ynspanningen makke op 'e wei fan it optimalisearjen fan peptiden om de biobeskikberens fan polypeptide-medisinen te ferbetterjen.Cyclization fan peptiden is ien fan de metoaden te optimalisearjen peptiden, en de ûntwikkeling fan cyclic peptiden hat brocht dagewning oan polypeptide drugs.Cyclyske peptiden binne foardielich foar medisinen fanwegen har treflike metabolike stabiliteit, selektiviteit en affiniteit, selmembraanpermeabiliteit en orale beskikberens.Cyclische peptiden hawwe biologyske aktiviteiten lykas anty-kanker, anty-ynfeksje, anty-fungus en anty-firus, en binne tige belofte drugsmolekulen.Yn 'e ôfrûne jierren hawwe cyclyske peptide-medisinen grutte oandacht lutsen, en farmaseutyske bedriuwen hawwe de trend fan ynnovative medisynûntwikkeling folge en cyclyske peptide-drugssporen ien nei de oare útlein.
Dr Chen Shiyu fan Shanghai Institute of Pharmacology, Sineeske Akademy fan Wittenskippen yntrodusearre de cyclyske peptide medisinen goedkard fan 2001 oant 2021 yn har cyclic peptide medisinen goedkard yn lêste twa medisinen.Yn 'e ôfrûne 20 jier binne d'r 18 soarten cyclyske peptide-medisinen op' e merke, wêrfan it oantal cyclyske peptiden dy't hannelje op selwandsynteze en β-1,3- glucanase-doelen it grutste is, mei elk 3 soarten.De goedkarde medisinen foar cyclic peptide cover anty-ynfeksje, endocrine, spijsvertering systeem, stofwikseling, tumor / immuniteit en sintrale senuwstelsel, wêrûnder anty-ynfeksje en endocrine cyclic peptide drugs goed foar 66,7%.Yn termen fan cyclization types, d'r binne in protte cyclic peptide drugs cyclized troch disulfide obligaasjes en cyclized troch amide obligaasjes, en 7 en 6 drugs waarden respektivelik goedkard.
Post tiid: Sep-18-2023